恩扎卢胺（恩杂鲁胺）：新型内分泌治疗药物，阿比特龙乙型肝炎新选择

在此之前在中的国区能见到的默扎卢胺（Enzalutamide），之前译为默杂鲁胺，有15个版本。

再次在2019年下半年的时候默杂鲁胺平易近人的收尾了欧洲各国母公司。然而这个消息，现在我还将信将疑，因为却是是既不更是也不热闹。医生和病人都不其实哪里有药？是不是真的买了的到。 但是，默杂鲁胺好药还是好药，记下了一下他的生产历程。2009年的《science》还是很牛的。

这个MDV3100就是默杂鲁胺。

默杂鲁胺是怎么来的呢？

第一，血清素抵抗型胰脏的小鼠仿真中的确实找到了雌血清素血清素活性增高，因此，遏制雌血清素血清素充满信悲。

第二，比卡鲁胺和汞他胺使用到后期无效的极大的一个原因就是他们变成了激摇动剂而非拮抗剂，于是造成了了“撤退效应“，因此，为了更好的遏制雌血清素，并且在比卡鲁胺和汞他胺这种一代抗雄的相结合，百尺竿头更进一步，摇动了生产制药的“悲”。

从制剂的相互减缓作用开始。雌血清素血清素和比卡鲁胺如何减缓作用的粉末虽然很难被二阶出来，但是绝无一个AR突变和比卡鲁胺的共晶形态。所以其实了“痛点”就好办了。 针对这个痛点，筛选了近200种制剂的形态从而出现了MDV3100（默杂鲁胺及其兄弟姐妹的发端）。

因此，默杂鲁胺第一大优点：亲和性好！

更最重要的是默杂鲁胺的第二大不同与前期抗雄制剂的结构上是：紧密结合AR还就让他把握基本功能。就是就让他进质子。

比卡鲁胺减缓作用后，AR还是肆无忌惮的先入质子把握减缓作用。

但是在看MDV3100，AR是有一部分积存在了细胞质中的。 第三大亮点，他除了秘密组织AR先入质子以外，还能阻挠先入质子之后的AR把握紧密结合DNA的减缓作用。这个就是冲摇动，我粘性你，粘性你到天涯海角，到死你也甩不开我的节奏啊。

被MDV3100黏住的AR，仅限于无能AR，都没法启摇动下游的基因了。 所以，仍要阐述一下，从痛点驶往，默杂鲁胺“明天美梦成真荐三脚”前传：

1.AR高亲和性（明天AR，粘死他）2.阻挠AR先入质子（美梦成真AR，不要让他乱跑）3.阻挠AR紧密结合DNA（荐三脚，你谁都不要沾花惹草）

以上就是默杂鲁胺的由来和优点。

2012年8同月31日，美国政府FDA批准后默杂鲁胺使用外科手术被忽视抵抗性胰脏（CRPC）高血压。

2019年12同月16日，美国政府FDA批准后默杂鲁胺外科手术移到性被忽视持续性胰脏（mCSPC）。

2019年11同月20日，默杂鲁胺在中的国获批母公司，使用外科手术雌血清素褫夺外科手术（ADT）失利后无病征或有更为严重病征且未给与化学疗法的移到性被忽视抵抗性胰脏（CRPC）的成年高血压。

获批全身性

默杂鲁胺作为一种雌血清素血清素减缓剂，可使用外科手术被忽视抵抗性胰脏（CRPC）与移到被忽视持续性胰脏（mCSPC）。

该词量

力荐剂量为每天一次用药160mg默杂鲁胺（四个40mg药丸），在给与默杂鲁胺外科手术的同时，还应给与推摇动腺体血清素释放血清素（GnRH）类似物，或顺利收尾外侧腹腔切除术。

制剂机理

默杂鲁胺是一种原先雌血清素血清素减缓剂，必需竞争性的减缓雌血清素与血清素的紧密结合，并且必需减缓雌血清素血清素的质子转运以及该血清素与DNA的相互减缓作用。

抗病毒

在五个随机、多中的悲地带的抗病毒中的证实了默杂鲁胺在CRPC或mCSPC高血压中的的，招募的所有高血压外给与了GnRH伴随外科手术或先前顺利收尾过外侧腹腔切除术。